Meldonium (metabolische Modulator) 

Meldonium (Mildronate®)

Meldonium ist ein Wirkstoff, der in Deutschland als Arzneimittel nicht zugelassen ist. Die Substanz wird zurzeit von der Firma Grindeks (Lettland) als Medikament unter dem Namen Mildronate® in den baltischen Staaten und Russland vertrieben. 

Meldonium soll einer Minderdurchblutung entgegenwirken und somit als Medikament für Angina Pectoris und Herzerkrankungen geeignet sein.

Info der Firma Grindeks (Riga, Lettland) zur Wirkung von Meldonium

Mildronate® is the leading agent of the cardiovascular group antiischemic agent of a metabolic action:
" Acts as antiischemic cell protector in patients with angina pectoris, chronic heart failure, brain circulation disorders. "
" Improves physical capacity and mental function in the case of ischemia and in healtty people. "

Due to its unique mechanism of action Mildronate®, depending on the prescribed dose, is widely used for the treatment of different heart and vascular diseases, as well as for the improvement of work capacity of healthy people at physical and mental overloads and during rehabilitation period.
In February 2010 "Grindeks" successfully finished the clinical trial on the influence of the brand product Mildronate® on the treatment of angina. Publication in "Seminars in Cardiovascular Medicine, 2010; 16:3" on results of clinical trial "Mildronate® improves the exercise tolerance in patients with stable angina: results of a long term clinical trial".

Doping

Aufgrund eines Monitoring-Programms der Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA) für den Wirkstoff Meldonium konnte 2014 ein hoher Missbrauch der Substanz in verschiedenen Sportarten festgestellt werden.

Es ist zu vermuten, dass Athleten auf die Substanz zurückgreifen, um mögliche Effekte hinsichtlich einer verbesseren Sauerstoffverwertung und physischen Leistungsfähigkeit auszunutzen. Da die Anwendung überwiegend aus nicht medizinischen Gründen zur Leistungssteigerung erfolgte, entschied die WADA Meldonium ab 1.1.2016 für den Sport zu verbieten. Die Einordung der Substanz erfolgt in die Gruppe S4 Hormone und metabolische Modulatoren.

Lit.: Christian Görgens, Sven Guddat, Josef Dib, Hans Geyer, Wilhelm Schänzer and Mario Thevis: Mildronate® (Meldonium) in professional sports – monitoring doping control urine samples using hydrophilic interaction liquid chromatography – high resolution/high accuracy mass spectrometry. Drug Test Anal, 2015 Apr 5, DOI: 10.1002/dta.1788
siehe Abstract 

Ungewöhnliches Ausscheidungsprofil von Meldonium

Meldonium wurde wie erwähnt ab 1.1.2016 von der Welt Anti-Doping Agentur (WADA) verboten. Einige Athleten, die im Januar bzw. Februar 2016 bei Dopingkontrollen mit Meldonium positiv getestet wurden, gaben an, dass sie die Substanz vor dem 1.1.2016, als sie noch nicht verboten war, eingenommen hatten und damit kein Dopingverstoß vorliegt.
Ob die Anwendung von Meldonium tatsächlich über mehrere Wochen in Urinproben nachweis ist, war zum damaligen Zeitpunkt nicht bekannt. Deshalb wurde eine Studie (s.Publikation) initiiert, wobei die Ausscheidungskinetik nach einer einmaligen Dosierung (5 Probanden, 1x500mg) und einer mehrfachen Dosierung (5 Probanden, 2x500mg täglich, 6 Tage lang) verglichen wurden. Die Ergebnisse zeigten, dass Meldonium bis zu 65 Tagen (einfache Dosierung) bzw. bis zu 117 Tagen (mehrfache Dosierung) nachweisbar war.
Diese Ergebnisse wurden bei der nachträglichen Bewertung der Dopingverstöße mit Meldonium berücksichtigt.

Görgens C, Guddat S, Bosse C, Geyer H, Pop V, Schänzer W, Thevis M. The atypical excretion profile of meldonium: Comparison of urinary detection windows after single- and multiple-dose application in healthy volunteers.  J Pharm Biomed Anal. 2017 May 10;138:175-179.
siehe Abstract

Institut für Biochemie der DSHS Köln, 1.10.2015, letzte Änderung 9.7.2017