Ibutamoren (MK-677)
Ibutamoren - ein Wachstumshormon-Sekretagoge
Summenformel C27H36N4O5S
Ibutamoren ist ein nichtpeptidisches Wachstumshormon-Sekretagoge (growth hormone secretagogue), das die Sekretion von Wachstumshormon und IGF-1 stimuliert. Für die medizinische Anwendung, z.B. bei Wachstumshormonmangel (growth hormone deficiency), ist Ibutamoren zurzeit noch nicht zugelassen.
Dopingrelevanz
Aufgrund der Stimulation der Wachstumshormon-Ausschüttung nach Applikation von Ibutamoren, wird die Substanz als dopingrelevant betrachtet.
Auf die Möglichkeit der missbräuchlichen Anwendung von Wachstumshormon-Sekretagoge (u.a. auch Ibutamoren) im Sport wurde bereits 2006 und 2007 in Publikationen von Mario Thevis et al. [1, 2] hingewiesen.
Erstmalig wurden Wachstumshormon-Sekretagoge unter dem Namen GHS (growth hormone secretagogues) von der Welt Anti-Doping Agentur (WADA) ab 2015 auf der Verbotsliste namentlich aufgeführt, wobei als Beispiele die Ghrelin-Mimetika: Anamorelin, Ipamorelin and Tabimorelin aufgelistet werden. Ibutamoren wird zwar namentlich nicht aufgeführt, wird aber als verwandte Verbindungen mit ähnlicher Wirkung zu der Gruppe der Wachstumshormon-Sekretagoge von der WADA bewertet und ist damit verboten.
Dopingnachweis und Dopingfälle
Der Nachweis von Ibutamoren gelingt mit massenspektrometrischen Methoden anhand von Urinproben [3, 4], wobei auch berücksichtigt wird, dass Ibutamoren stark verstoffwechselt wird und hydroxylierte Metaboliten identifiziert werden können [3].
Nach der Statistik der weltweiten WADA akkreditierten Laboratorien wurden im Jahr
2015 - 2 positive Befunde,
2016 - 4 positive Befunde und
2017 - 11 positive Befunde
mit Ibutamoren berichtet.
Literatur
[1] Thevis, M., Wilkens, F., Geyer, H., Schänzer, W. Determination of therapeutics with growth-hormone secretagogue activity in human urine for doping control purposes. Rapid Commun. Mass Spectrom. 20 (2006) 3393-3402
Abstract
[2] Thevis M, Schänzer W Emerging Drugs - Potential for misuse in sport and doping control detection strategies Mini-Reviews in Medicinal Chemistry, 7 (2007) 533 539
Abstract
[3] Sobolevsky T, Prasolov I, Rodchenkov G: Urinary metabolism of ibutamoren, a small molecule growth hormone secretagogue. In: Schänzer W, Thevis M, Geyer H, Mareck U (eds.). Recent advances in doping analysis (21). Sportverlag Strauß, Köln (2013), 182-186
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[4] Thevis M , Schänzer W. Analytical approaches for the detection of emerging therapeutics and non-approved drugs in human doping controls. J Pharm Biomed Anal. 2014, 101:66-83
Abstract